北京时间10月5日下午5点30分,2015年诺贝尔生理学或医学奖揭晓,中国药学家屠呦呦获奖,实现了中国科学家诺贝尔奖零的突破。她也成为第一位获得诺贝尔科学奖项的中国本土科学家、第一位获得诺贝尔生理医学奖的华人科学家。屠呦呦的突出贡献是创制新型抗疟药—青蒿素(Artemisinin)和双氢青蒿素(α-Dihydroartemisinin)。
青蒿素是从植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。其治疗机制可能是青蒿素作用于食物泡膜,从而阻断了营养摄取的最早阶段,使疟原虫较快出现氨基酸饥饿,迅速形成自噬泡,并不断排出虫体外,使疟原虫损失大量胞浆而死亡。双氢青蒿素为青蒿素的衍生物,对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状。
鉴于青蒿素的良好的抗疟药学性质,很多化学家都尝试了青蒿素的全合成,Indiana University的Silas P. Cook教授于2012年完成了青蒿素的全合成,该工作发表于JACS杂志(http://pubs.acs.org/doi/pdfplus/10.1021/ja3061479)。